Продукциялар

кошулма (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]этил]-3-[(2S)-3,3- диметил-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид татаал жана жогорку спецификалык кошулма болуп саналат. фармацевтикалык изилдөө жана дары-дармекти иштеп чыгуу. Бул кошулма азабициклогексан карбоксамиддер деп аталган класска кирет, алар маанилүү биологиялык активдүүлүккө ээ.Бул (1R, 2S, 5S) белгиси менен көрсөтүлгөн, ар кандай стереоборборлорду камтыган хиралдык кошулма.Хиралдуулуктун болушу маанилүү, анткени ал кошулмалардын биологиялык касиеттерине жана биологиялык максаттар менен өз ара аракеттенишине олуттуу таасирин тийгизет. Бул кошулманы потенциалдуу колдонуунун бири жаңы дарыларды долбоорлоо жана синтездөө үчүн максаттуу болуп саналат.Анын уникалдуу түзүмү жана стереохимиясы структура-аракет мамилелерин (SAR) изилдөө жана коргошун оптималдаштыруу үчүн мүмкүнчүлүктөрдү сунуш кылат.Фармацевтикалык изилдөөчүлөр молекуланын ар кандай аймактарын өзгөртө алышат, бул өзгөрүүлөр анын ферменттер, рецепторлор же транспортерлер сыяктуу биологиялык максаттар менен өз ара аракеттенүүсүнө кандай таасир тийгизерин изилдөө үчүн.Бул билим андан кийин ар кандай оорулар үчүн күчтүү жана тандалма дарыларды иштеп чыгуу үчүн колдонулушу мүмкүн. Мындан тышкары, кошулма түзүмү протеаза ингибитору катары потенциалга ээ болушу мүмкүн экенин көрсөтүп турат.Протеазалар ар кандай биологиялык процесстерде маанилүү роль ойногон жана рак, ВИЧ жана сезгенүү оорулары сыяктуу ооруларга катышкан ферменттер.Бул кошулманын спецификалык конфигурациясы жана функционалдык топтору аны жакшыртылган потенциалдуулугу жана селективдүүлүгү менен протеаза ингибиторлорун иштеп чыгуу үчүн келечектүү талапкер кылат. Кошумчалай кетсек, кошулмада циано тобу жана пирролидин шакеги болушу анын бактериялык же грибоктук инфекцияларга каршы активдүүлүгүн көрсөтөт.Структуралык өзгөртүүлөр анын антибактериалдык же грибокко каршы касиеттерин күчөтүү жана жаңы микробго каршы агенттердин өнүгүшүнө алып келиши мүмкүн. Мындан тышкары, trifluoroacetyl тобунун болушу кошулма алдынкы дары катары потенциалга ээ болушу мүмкүн экенин билдирет.Продругалар организмдин ичинде активдүү формага айландырыла турган активдүү эмес же азыраак активдүү кошулмалар.Trifluoroacetyl тобу иш-аракет каалаган сайтында активдүү дары молекуласын бошотуу үчүн жарылып мүмкүн маскалуу коргоочу топ катары кызмат кыла алат.Бул стратегия дарынын биожеткиликтүүлүгүн, эригичтигин же белгилүү ткандарга жеткирүүнү жакшыртат. Жыйынтыктап айтканда, кошулма (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin -3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1. 0]гексан-2-карбоксамид фармацевтикалык изилдөөдө жана дары-дармекти иштеп чыгууда баалуу кошулма катары убада берет.Анын татаал түзүлүшү, стереохимиясы жана функционалдык топтору жаңы дарыларды иштеп чыгуу жана синтездөө, протеазанын ингибирлөөсүн изилдөө, микробго каршы агенттерди иштеп чыгуу жана алдын ала дары стратегияларын колдонуу үчүн көптөгөн мүмкүнчүлүктөрдү берет.Анын биологиялык активдүүлүгүн жана фармакологиялык потенциалын андан ары изилдөө жана чалгындоо ар кандай терапевтикалык багыттарда ачылыштарга алып келиши мүмкүн.