Продукциялар

5-хлоро-1,10-фенантролин (5-Cl-фен), 5-метил-1,10-, анын ичинде алмаштырылган 1,10-фенантролин (фен) лиганддарын колдонгон он беш платина (II) негизиндеги металлоинтеркалаторлор синтезделген. фенантролин (5-CH3-фен), 5-амино-1,10-фенантролин (5-NH2-фен), 5-нитро-1,10-фенантролин (5-NO2-фен) жана дипиридо[3,2-д :2',3'-f]quinoxaline (dpq), жана ачирал этилендиамин (en) жана хиралдык көмөкчү лиганддар 1S,2S-диаминоциклогексан (S,S-dach) жана 1R,2R-диаминоциклогексан (R,R-dach) .L1210 чычкан лейкозунун клетка линиясында алардын цитотоксиктиги өсүүнү токтотуу анализдерин колдонуу менен аныкталган.Эң цитотоксиндүү металл комплекстери болуп S,S-дах көмөкчү лиганддары жана 5-СН3-фен интеркалациялоочу лиганддары бар.Бир metallointercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), клиникалык агент цисплатинге салыштырмалуу цитотоксиндүүлүктүн 5-10 эсеге көбөйүшүн көрсөтөт.ДНКны байланыштыруу эксперименттеринен кандайдыр бир металл комплекстеринин ортосунда олуттуу айырма жоктой көрүнөт, бул ДНКны байланыштыруу жакындыгы да, пайда болгон байланыш/ДНК кошулуу режими да платина (II) негизиндеги бул үй-бүлөнүн цитотоксиндүүлүгүнүн жалгыз аныктоочу фактору эмес экенин көрсөтүп турат. металло-интеркалаторлор.