Гепарин натрий Cas: 9041-08-1 ак же дээрлик ак, гигроскопиялык порошок
| Каталог номери | XD90184 |
| Продукт аты | Гепарин натрий |
| CAS | 9041-08-1 |
| Молекулярдык формула | C12H17NO20S3 |
| Молекулярдык Салмак | 591.45 |
| Сактоо чоо-жайы | 2…8°C |
| Гармонизацияланган тарифтик кодекс | 30019091 |
Өнүмдүн сыпаттамасы
| Көрүнүш | ак же дээрлик ак, гигроскопиялык порошок |
| Ассаy | 99% |
| Өзгөчө айлануу | Кургак буюмдар +50° дан кем болбошу керек |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Бактериялык эндотоксин | Гепариндин эл аралык бирдигине 0,01 IUден аз |
| Калдык эриткич | Чокусу аянтын эсептөө менен ички стандарттык методго ылайык, метанол, этанол, ацетон жана, өз кезегинде, 0,3%, 0,5% же андан аз. |
| От алдыруудагы калдык | 28,0%-41,0% |
| натрий | 10,5%-13,5% (кургатылган зат) |
| Протеин | < 0,5% (кургатылган зат) |
| азот | 1,3%-2,5% (кургатылган зат) |
| Нуклеотиддик аралашмалар | 260нм<0,10 |
| Heavy Metal | ≤ 30ppm |
| Эритменин тунуктугу жана түсү | Эритме тунук түссүз болушу керек;Булгануу, ультра кызгылт-көзгө көрүнүүчү спектрофотометрия, 640 нм толкун узундугундагы абсорбенцияны аныктоо 0,018ден ашпоого тийиш;Стандарттык колориметриялык суюк сарыга салыштырмалуу түс сыяктуу тереңирээк болбошу керек |
| Байланыштуу зат | Дерматан сульфатынын жана хондроитин сульфатынын суммасы: эталондук эритме менен алынган хоматограммадагы тиешелүү чокунун аерасынан көп эмес.Ар кандай башка ыпластыктар: детерматан сульфатынан жана хондроитин сульфатынан улам чокудан башка чокулар аныкталган эмес. |
| анти-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Суюк хроматография | Хроматограммадагы контролдук үлгү эритмеси, дерматан сульфаты (чоку бийиктиги жана гепарин жана дерматан сульфаты) өрөөндүн бийиктигинин ортосундагы катыш 1,3 кем болбошу керек, сыноо эритмеси менен алынган кармоо убактысы жана формасы боюнча хроматограммадагы негизги чокуга окшош. шилтеме чечим.Сактоо убактысы салыштырмалуу четтөө 5% ашпоого тийиш |
| Молекулярдык салмак жана молекулалык салмактын бөлүштүрүлүшү | Салмагы орточо молекулярдык массасы 15000 - 19000 болушу керек. 24000ден жогору молекулалык масса 20% дан ашпоого тийиш, 8000 - 16000 молекулалык масса 24000 - 16000 катышынан кем болбошу керек 1 караганда |
| кургак салмак жоготуу | ≤ 5,0% |
| Микроорганизмдер | Жалпы жашоого жөндөмдүү аэробдук сан: <10³cfu/g .Козу карындар/ачыткы <10²cfu/г |
| IIa антифактор | ≥180 IU/мг |
Гепарин, натрий тузу антитромбинди активдештирүү аркылуу өзүнүн негизги антикоагулянттык таасирин чыгарган гепарин полимери.Бул активдештирүү ATIIIде конформациялык өзгөрүүнү жаратат жана анын реактивдүү сайт циклинин ийкемдүүлүгүн жогорулатууга мүмкүндүк берет.Гепарин - уюп калышынын алдын алуу үчүн белгилүү болгон жогорку сульфаттуу гликозаминогликан.Гепарин, натрий тузу да RyR жана ATIII активатору болуп саналат.
Физикалык жана химиялык касиеттери: Гепарин натрийи ак же дээрлик ак порошок, жытсыз, гигроскопиялык, сууда эрийт, этанол жана ацетон сыяктуу органикалык эриткичтерде эрибейт.Ал суудагы эритмеде күчтүү терс зарядга ээ жана кээ бир катиондор менен биригип, молекулалык комплекстерди түзө алат.Суудагы эритмелер рН 7де туруктуураак.
Антикоагулянт: Гепарин натрийи — антикоагулянт, мукополисахарид, глюкозамин сульфатынын натрий тузу, чочконун, бодо малдын жана койдун ичегисинин былжырлуу кабыгынан алынган жана адамдын денесиндеги мачта клеткалары тарабынан бөлүнүп чыгат.Жана табигый түрдө канда болот.Гепарин натрийи тромбоциттердин агрегациясын жана деструкциясын алдын алуу, фибриногендин фибрин мономерине айланышына бөгөт коюу, тромбопластиндин пайда болушуна бөгөт коюу жана түзүлгөн тромбопластинге каршы туруу, протромбиндин тромбинге жана антитромбинге айланышын болтурбоо функцияларына ээ.Гепарин натрийи in vitro жана in vivo да кандын уюшун кечеңдетет же алдын алат.Анын иш-аракет механизми өтө татаал жана коагуляция процессинин көптөгөн звенолоруна таасир этет.Анын функциялары: ①тромбопластиндин пайда болушуна жана иштешине бөгөт коюу, ошону менен протромбиндин тромбинге айлануусуна жол бербейт;②жогорураак концентрацияларда, ал тромбинди жана башка коагуляция факторлорун басаңдатуучу таасирге ээ, фибриногендин фибрин протеинине айланышына жол бербейт;③ тромбоциттердин агрегациясын жана жок болушун алдын алат.Мындан тышкары, гепарин натрийинин антикоагулянттык таасири дагы эле анын молекуласындагы терс заряддуу сульфат радикалына байланыштуу.Протамин же толуидин көк сыяктуу оң заряддуу щелочтук заттар анын терс зарядын нейтралдаштырат, ошондуктан анын антикоагуляциясын токтото алат.эффект.Гепарин липопротеин липазасын in vivo активдештирип, бошотуп, триглицеридди жана хиломикрондордун тыгыздыгы аз липопротеинди гидролиздейт, ошондуктан ал гиполипидемиялык таасирге ээ.Гепарин натрийи курч тромбоэмболиялык ооруларды, жайылган тамыр ичиндеги коагуляцияны (DIC) дарылоо үчүн колдонулушу мүмкүн.Акыркы жылдары гепариндин кандагы липиддерди кетирүүчү таасири бар экени аныкталган.Венага инъекция же терең булчуңга инъекция (же тери астына), ар бир жолу 5000ден 10000ге чейин.Гепарин натрий азыраак уулуу жана өзүнөн-өзү кан кетүү тенденциясы гепариндин ашыкча дозаланышынын эң маанилүү коркунучу болуп саналат.оозеки натыйжасыз, аны сайынуу жолу менен башкаруу керек.Внутримышечный инъекция же тери астына сайуу көбүрөөк дүүлүктүрөт, анда-санда аллергиялык реакциялар пайда болушу мүмкүн, ал эми ашыкча дозада жүрөк токтоп калышы мүмкүн;мезгил-мезгили менен чачтын түшүүсү жана диарея.Мындан тышкары, ал дагы эле өзүнөн өзү жарака алып келиши мүмкүн.Узак мөөнөттүү пайдалануу кээде антикоагулаза-III азайып кесепети болушу мүмкүн тромбоз, алып келиши мүмкүн.Гепарин натрий кан кетүү тенденциясы, боор жана бөйрөк жетишсиздиги, оор гипертония, гемофилия, интракраниалдык кан куюлуу, ашказан жарасы, кош бойлуу аялдар жана төрөттөн кийинки, ички органдардын шишиктери, травматология жана хирургиялык операциялар менен ооругандарга каршы көрсөтүлөт.
Колдонуу: Биохимиялык изилдөө, протромбиндин тромбинге айланышынын алдын алуу үчүн колдонулат, антитромботикалык таасири бар.
Колдонуу: Гепарин натрийи - күчтүү антикоагулянттык активдүүлүгү бар чочко ичегисинин былжырлуу катмарынан алынган мукополисахариддик биохимиялык препарат.Маклкан кандын уюшу механизмин изилдеп жатып иттердин боор кыртышында феморалдык мукополисахарид гепаринди ачкан.Brinkous жана башкалар.гепариндин антикоагулянттык активдүүлүгүн далилдеген.Гепарин биринчи жолу клиникалык колдонмолордо антикоагулянт катары колдонулгандан кийин, ага дүйнөнүн бардык бурчунан көңүл бурулган.Клиникалык колдонууда 60 жылдан ашык тарыхы бар болсо да, азырынча аны толук алмаштыра турган продукт жок, ошондуктан ал дагы эле эң маанилүү антикоагулянт жана антитромботикалык биохимиялык дарылардын бири болуп саналат.Анын медицинада кеңири колдонулушу бар.Курч кармаган миокард инфарктын жана патогендик гепатитти дарылоодо колдонулат.Бул гепатит B. натыйжалуулугун жогорулатуу үчүн рибонуклеин кислотасы менен бирге колдонсо болот, тромбоз алдын алуу үчүн химиотерапия менен бирге колдонсо болот.Ал кандагы липиддерди азайтып, адамдын иммундук функциясын жакшыртат.да белгилүү бир таасири бар.Төмөн молекулярдык гепарин натрий антикоагулянт фактору Xa активдүүлүгүнө ээ.Фармакодинамикалык изилдөөлөр төмөнкү молекулярдык гепарин натрийинин тромбдун жана артериовеноздук тромбоздун пайда болушуна ингибитордук таасир тийгизээрин in vivo жана in vitro, бирок кандын уюшуна жана фибринолиз системасына аз таасир этет, натыйжада антитромботикалык таасирге ээ экендигин көрсөттү.кан кетүү ыктымалдыгы азыраак.Unfractionated гепарин ар кандай аминоглюкан гликозиддердин аралашмасы болуп саналат, ал in vitro жана in vivo да кандын уюшун кечеңдетип же алдын алат.Анын антикоагуляциялык механизми татаал, ал уюуунун бардык аспектилерине таасирин тийгизет.Анын ичинде протромбинди тромбинге бөгөт коюу;тромбиндин активдүүлүгүн токтотуу;фибриногендин фибринге айланышына тоскоолдук кылуу;тромбоциттердин агрегациясын жана бузулушун алдын алуу.Гепарин дагы эле кандын липиддерин төмөндөтөт, LDL жана VLDL деңгээлин төмөндөтөт, HDLди жогорулатат, кандын илешкектүүлүгүн өзгөртөт, тамырлардын эндотелий клеткаларын коргойт, атеросклероздун алдын алат, кан агымын жакшыртат жана коронардык кан айланууну жакшыртат.
Колдонулат: Биохимиялык изилдөө, протромбиндин тромбинге айланышын алдын алуу.
Колдонуу: Кандын уюшун кечиктирүү жана алдын алуу үчүн колдонулат
