Продукциялар

Аралча клеткаларынын дисфункциясы жана инсулинге каршылыктын кош кемчилиги менен мүнөздөлгөн T2DMди дарылоо ыкмаларына уйку бези тарабынан инсулиндин секрециясын күчөтүүчү агенттер (секретагогдор), максаттуу органдардын инсулинге сезгичтигин жогорулатуучу агенттер (сенсибилизаторлор) жана Глюкозанын ашказан-ичеги трактынан сиңүү ылдамдыгын төмөндөтүүчү агенттер. Лираглютид, GLP-1 рецепторунун агонисти рынокко жетүү үчүн, GLP-1ге 97% гомологияга ээ, эки гана аминокислота өзгөрүшү жана май кислотасынын каптал чынжырчасы кошулат.Тактап айтканда, 34-позициядагы лизин аргинин менен алмаштырылды, ал эми 26-позициядагы лизин глутамойл спасери аркылуу C16 ацил чынжырчасы менен өзгөртүлдү.Лираглютид DPP-4 деградациясына туруктуулугун мицеллаларды пайда кылуу жана альбумин менен байланышуу ыкынан алат.Күндүзгү биринчи жана акыркы тамактын алдында эки күн сайын тери астына сайууну талап кылган мурунку экзенатидден айырмаланып, лираглютид суткасына бир жолу дарылоо режими катары бекитилген жана метформин же сульфонилмочевина менен айкалыштырып, гликемикалык көзөмөлү жетишсиз болгон бейтаптарда колдонулушу мүмкүн. монотерапия же айкалышкан кош терапия.Ошондой эле, гликемикалык контроль жетишсиз болгон бейтаптарда метформин жана тиазолидиндиондун кош терапиясы менен бирге бекитилген.Лираглютид адамдын клондолгон GLP-1 рецептору үчүн 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1) үчүн байланыштыруучу потенциалды көрсөткөн.