Продукциялар

Телитромицин биринчи жолу Германияда дем алуу органдарынын инфекцияларын, анын ичинде коомчулуктан пайда болгон пневмонияны, өнөкөт бронхиттин курч бактериялык күчөшүн, курч синуситти жана тонзиллит/фарингитти күнүнө бир жолу оозеки дарылоо катары чыгарылган.Табигый макролид эритромициндин бул жарым синтетикалык туундусу биринчи сатылган кетолид, L-кладиноза тобунун ордуна C3-кетонду камтыган антибиотиктердин жаңы классы.14 мүчөлүү шакекче антибактериалдык агент бактериялык рибосомалардын 50S суббирдигинин эки доменине байланышып, бактериялык протеин синтезин алдын алат.Ал дем алуу органдарынын кеңири таралган козгогучтарына, анын ичинде Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis жана Streptococcus pyogenes, ошондой эле башка атиптик патогендерге каршы күчтүү in vitro активдүүлүгүн көрсөтөт.3-кето-тобу кислоталык туруктуулукту жогорулатат жана макролиддер менен көп байкалган макролид-линкосамид-стрептограмин В каршылыгын төмөндөтөт.Алмаштырылган C11-C12 карбаматтын калдыктары рибосомалык байланыш сайтына жакындыкты жогорулатуу үчүн гана эмес, ошондой эле эстеразанын гидролизине каршы кошулманы турукташтыруу үчүн жана кээ бир патогендерде mef гени тарабынан коддолгон агып чыгуу насосу аркылуу клеткадан макролиддерди жок кылуунун натыйжасында каршылыкты болтурбоо үчүн көрүнөт. .Телитромицин атаандаштыкка жөндөмдүү ингибитору жана CYP3A4 субстраты болуп саналат.Бирок, мисалы, тролеандомицин сыяктуу бир нече макролиддерден айырмаланып, ал потенциалдуу гепатотоксиктүү туруктуу ингибитор CYP P-450 Fe2+-нитрозоалкан метаболит комплексин түзбөйт.Дары жакшы кабыл алынат жана өпкө ткандарына, бронхиалдык секрецияга, бадам безине жана шилекейге жакшы таралат.Ал полиморфондук-ядролук нейтрофилдердин азурофиль гранулаларында жогору топтолгон, ошону менен анын фагоцитоздолгон бактерияларга жеткирилишин жеңилдетет.