dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monophosphate, эркин кислота CAS: 1032-65-1
| Каталог номери | XD90549 |
| Продукт аты | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, эркин кислота |
| CAS | 1032-65-1 |
| Молекулярдык формула | C9H14N3O7P |
| Молекулярдык Салмак | 307.20 |
| Сактоо чоо-жайы | -15тен -20°Сге чейин |
| Гармонизацияланган тарифтик кодекс | 29349990 |
Өнүмдүн сыпаттамасы
| Көрүнүш | Катуу |
| Талдоо | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) Huh-7 репликон клеткаларында гепатит С вирусунун (HCV) РНК синтезинин күчтүү спецификалык ингибитору болуп саналат.HCV NS5B РНК полимеразасын бөгөт коюу үчүн, PSI-6130 5'-трифосфат формасына чейин фосфорланыш керек.PSI-6130 фосфорлануусу жана HCV NS5B бөгөттөөлөрү изилденген.PSI-6130дун рекомбинантты адам 2'-дезоксицитидинкиназасы (dCK) жана уридин-цитидинкиназа 1 (UCK-1) менен фосфорлануусу бириктирилген спектрофотометриялык реакцияны колдонуу менен өлчөнгөн.PSI-6130 тазаланган dCK үчүн субстрат катары көрсөтүлгөн, Km 81 микроМ жана ккат 0,007 с-1, бирок UCK-1 үчүн субстрат болгон эмес.PSI-6130 монофосфат (PSI-6130-MP) тиешелүүлүгүнө жараша рекомбинантты адам UMP-CMP киназасы жана нуклеозиддифосфат киназасы менен дифосфатка жана андан кийин трифосфатка натыйжалуу фосфорланды.Жапайы типтеги жана мутацияланган (S282T) HCV NS5B РНК полимеразаларынын ингибициясы изилденген.Жапайы типтеги фермент менен PSI-61 30 трифосфат (PSI-6130-TP) үчүн туруктуу абалдын бөгөт коюу константасы (Ki) 4,3 микроМ болгон.Ушундай эле натыйжалар 2'-С-метиладенозин трифосфат (Ki = 1,5 микроМ) жана 2'-С-метилцитидин трифосфат (Ki = 1,6 микроМ) менен алынды.2'-C-метиладенозинге туруштук берери белгилүү болгон S282T мутациясы бар NS5B PSI-6130-TP тарабынан жапайы түрдөгүдөй натыйжалуу бөгөттөлгөн.Тазаланган NS5B РНК полимеразасы менен катализделген РНКга PSI-6130-МП кошулуусу чынжырдын үзүлүшүнө алып келди.
