Продукциялар

Активдештирилген тромбин-активдештирилүүчү фибринолиз ингибитору (TAFIa) цинк камтыган карбоксипептидаза болуп саналат жана фибринолизди олуттуу түрдө токтотот.Ошентип, TAFIA ингибиторлору профибринолитикалык агенттер катары иш-аракет кылышы күтүлүүдө.Биз жакында TAFIa селен камтыган ингибиторлорунун дизайнын жана синтезин жана алардын ингибитордук активдүүлүгүн билдирдик.Бул жерде биз чочко панкреатикалык карбоксипептидаза B (ppCPB) менен байланышкан күчтүү селен-, күкүрт- жана phosphinic кислотасы бар ингибиторлорунун кристаллдык структуралары жөнүндө кабарлайбыз.ppCPB TAFIa гомологу жана кристаллографиялык анализ үчүн TAFIaнын суррогаты болуп саналат.Селен кошулмасы 1а, анын күкүрттүн аналогу 2 жана фосфиндик кислота туунду EF6265 менен комплекстүү ppCPBдин кристаллдык структуралары тиешелүүлүгүнө жараша 1,70, 2,15 жана 1,90 Å резолюцияда аныкталган.Ар бир ингибитор ppCPB активдүү сайтына мурда билдирилген ингибиторлор үчүн байкалгандай түрдө байланышат.Ошентип, комплекстерде, селен, күкүрт жана phosphinic кислотасы кычкылтек ppCPB цинк менен координат.Бул КПБда цинкти координациялоочу селендин биринчи байкоосу жана отчету.